2025年, 第34卷, 第15期　刊出日期：2025-08-15

  

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中药质量标志物预测专题
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  川芎化学成分、药理作用及质量标志物的预测分析

  刘现磊, 李琨, 孙文静, 李旭阳, 李锦燕, 孟伟亭, 王晓艳, 张明亮, 李伟霞, 唐进法

  中国新药杂志. 2025, 34(15): 1569-1576. https://doi.org/10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.001

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  川芎是常用活血化瘀类大宗中药材之一，临床上常用于治疗心脑血管系统、神经系统、呼吸系统等多种系统疾病。本文对川芎的化学成分、药理作用研究进展进行综述，基于成分-药效、成分特有性、成分可测性、炮制方法、产地等5个方面对川芎的质量标志物（quality marker，Q-marker）进行预测分析，建议将洋川芎内酯A、洋川芎内酯I、藁本内酯、丁烯基苯酞、阿魏酸、阿魏酸松柏酯、川芎嗪作为川芎Q-marker的备选成分。后续可将上述7个成分作为指标，促进川芎药材整体质量的提高，为川芎的科学应用提供参考。
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  金匮肾气丸的历史沿革、化学成分、药理作用及质量标志物预测分析

  董一磊, 冯科冉, 郑博文, 韩博洋, 刘飞岩, 李曼曼, 李伟霞, 王晓艳, 张辉, 吴娅丽, 杨柳青, 张明亮, 陈小菲, 唐进法

  中国新药杂志. 2025, 34(15): 1577-1584. https://doi.org/10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.002

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  金匮肾气丸是一种中医药传统方剂，具有滋阴补肾、益气扶阳等功效，临床广泛用于治疗由肾虚引起的腰膝酸软、乏力疲劳、尿频尿多等症状，还可用于治疗免疫系统、泌尿及生殖系统、神经系统等疾病。本文通过查阅古籍及中国知网相关文献，总结了金匮肾气丸的历史沿革、化学成分、药理作用，并以质量标志物“五原则”为指标对金匱肾气丸的质量标志物进行预测。结果显示槲皮素、山柰酚、水苏糖、β-谷甾醇、泽泻醇A等可作为金匮肾气丸潜在的质量标志物，为中医药复方的研制、应用及临床研究奠定基础。
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  淡竹叶化学成分、药理作用研究进展及质量标志物预测

  蒋晓龙, 刘新月, 贾雨祺, 王静一, 展照双, 王加锋

  中国新药杂志. 2025, 34(15): 1585-1592. https://doi.org/10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.003

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  淡竹叶（Lophatherum gracile Brongn.）为传统中药，具有清热泻火、利尿通淋、除烦止渴等功效。其主要化学成分包括黄酮、萜、挥发性成分、酚酸及多糖等类化学成分，这些成分赋予其抗氧化、抗菌、抗肿瘤、抗炎等多种生物学活性。本文综述了淡竹叶的化学成分、药理作用及其质量标志物（quality marker,Q-marker）预测研究进展，探讨了淡竹叶的药效物质基础与质量控制的相关性。基于Q-marker理论，结合淡竹叶的化学成分可测性、功效、药性与含量种类，提出荭草苷、异荭草苷、香豆素、香豆酸及挥发性成分的种类及含量作为潜在的Q-marker。最后，本文总结展望了未来在淡竹叶的药理机制研究、质量控制技术优化及可持续利用等方面的研究方向，为其在中药材的研发和临床应用提供依据。
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  基于化学成分、网络药理学的葛根汤质量标志物预测分析

  蒋康, 杨雪梅, 张京华, 夏玉凤

  中国新药杂志. 2025, 34(15): 1593-1601. https://doi.org/10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.004

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  葛根汤具有发汗解表，生津舒经的功效，适用于治疗风寒感冒、头痛、眩晕、脊椎病和肩周炎等。临床中，葛根汤以治疗风寒感冒的应用最为广泛。《中华人民共和国药典》2020年版仅以葛根素作为葛根汤相关制剂质量控制的指标性成分，难以体现中药复方多成分、多靶点的协同作用模式，无法准确表征制剂的整体质量。本文在总结葛根汤化学成分的基础上，应用网络药理学的研究方法并结合质量标志物（quality marker，Q-marker）的核心理论对葛根汤的Q-marker进行预测分析。结果表明葛根素、芒柄花素、大豆苷元、麻黄碱、伪麻黄碱、6-姜辣素和异甘草素是葛根汤的关键活性成分且可作为葛根汤的Q-marker，能够为葛根汤质量标准的控制和提升提供参考依据。
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  赤芍的化学成分、药理作用和质量标志物的预测分析

  张悦, 付晓琪, 徐紫晨, 朱飞飞, 展照双, 王加锋

  中国新药杂志. 2025, 34(15): 1602-1607. https://doi.org/10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.005

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  赤芍为毛茛科植物芍药（Paeonia lactiflora Pall.）或川赤芍（Paeonia veitchii Lynch）的干燥根，已发现其含有单萜及其苷类、酚酸类等成分。本文在对赤芍化学成分、药理作用进行综述的基础上，围绕中药质量标志物（quality marker，Q-marker）概念，从植物亲缘学及化学成分特有性、产地和采收时间、传统功效、不同配伍环境和传统药性等方面对赤芍Q-marker成分进行预测分析，结果表明芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷、氧化芍药苷、没食子酸可作为赤芍Q-marker指标，以期为赤芍科学质量标准的制定与完善提供理论思路。
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  龙胆化学成分、药理作用研究进展及质量标志物预测分析

  付晓琪, 张悦, 徐紫晨, 赵翔凤, 孙荣娟, 辛丹, 展照双, 王加锋

  中国新药杂志. 2025, 34(15): 1608-1614. https://doi.org/10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.006

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  龙胆(Gentianae Radix et Rhizoma）为龙胆科植物的干燥根和根茎，主要含有环烯醚萜类、黄酮类、三萜类、𠮿酮类、氨基酸类等成分，具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗氧化、保肝利胆等药理作用。本文通过对龙胆化学成分、药理作用进行整理归纳，基于中药质量标志物（quality marker，Q-marker）理论，从多维度对龙胆Q-marker成分进行预测分析，结果发现龙胆苦苷、獐牙菜苷、獐牙菜苦苷、马钱苷、马钱苷酸可作为龙胆 Q-marker 指标，以期为龙胆质量评价研究提供参考。
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  火麻仁化学成分、药理作用研究进展及质量标志物预测

  刘紫薇, 徐紫晨, 朱飞飞, 展照双, 王加锋

  中国新药杂志. 2025, 34(15): 1615-1623. https://doi.org/10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.007

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  火麻仁（fructus cannabis）为桑科植物大麻（Cannabis sativa L.）的干燥成熟果实。已发现火麻仁含有脂肪酸及其酯、木脂素酰胺、大麻素、甾体及萜、黄酮及其苷等类成分。本文在对火麻仁化学成分、药理作用进行综述的基础上，围绕中药质量标志物（quality marker，Q-marker）概念，从植物亲缘学和成分可测性、传统药效、传统药性、产地及不同炮制方法成分含量等方面对火麻仁Q-marker成分进行预测分析，发现Δ⁹-四氢大麻酚、亚麻酸、亚油酸、棕榈酸、油酸、硬脂酸以及葫芦巴碱可作为火麻仁Q-marker指标，为火麻仁科学质量标准的建立提供参考。
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  荷叶的化学成分、药理作用研究进展及质量标志物预测

  王静一, 徐紫晨, 陈曙光, 贾雨祺, 展照双, 王加锋

  中国新药杂志. 2025, 34(15): 1624-1630. https://doi.org/10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.008

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  荷叶（Folium Nelumbinis）作为一种传统的药食两用资源，历史悠久，应用广泛。近年来，随着天然产物研究的深入，荷叶的化学成分逐渐得到解析，主要包括黄酮、生物碱、挥发油、多糖等类化学成分。现代药理学研究表明，荷叶提取物在调节糖脂代谢、抗肿瘤、抗炎、心脑血管保护等方面展现出显著的潜力。本文系统综述了荷叶的化学成分、药理作用及其作用机制的研究进展，并基于质量标志物（quality marker，Q-marker）理论，从中医药理论关联性、产地采收期、网络药理学等多维度预测了荷叶的潜在质量标志物，初步推断荷叶碱、槲皮素、山柰酚、芦丁、N-去甲荷叶碱、挥发油可作为荷叶Q-marker指标，为荷叶的质量控制标准化提供了理论依据。
新药述评与论坛
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  新型抗精神病药：棕榈帕利哌酮酯注射液（6M）

  涂顺, 吴青艳, 陈彬彬, 吕海燕, 刘发荣

  中国新药杂志. 2025, 34(15): 1631-1636. https://doi.org/10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.009

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  精神分裂症是一种严重的精神疾病，以阳性症状、阴性症状及认知功能下降为主要特征，对患者的健康及社会功能造成严重影响。患者治疗依从性不足往往成为有效治疗的主要障碍。长效注射抗精神病药物可以显著提高患者的治疗依从性。2021年8月31日，美国FDA批准棕榈帕利哌酮酯注射液6M用于成人精神分裂症的治疗。临床研究显示，榈帕利哌酮酯注射液6M在预防精神分裂症复发方面与棕榈帕利哌酮酯注射液3M疗效相当。本文从药效学、药动学、临床疗效、安全性、成本效益及药物相互作用等方面对棕榈帕利哌酮酯注射液6M进行详细论述，以期为临床应用提供参考。
重大新药创制专项巡礼
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  一种用于精神分裂症的新型阿立哌唑微球长效制剂的药动学、疗效和安全性研究

  李安宁, 崔一民, 靳胜春, 尚德为, 郭剑雄, 蔺华利, 张明, 魏波, 万凤, 谭云龙, 王丽莉, 周建初, 刘萍, 范莲莲, 孙菊水, 陈斌, 王刚

  中国新药杂志. 2025, 34(15): 1637-1646. https://doi.org/10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.010

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  目的：与传统的微晶剂型相比，基于微球技术的阿立哌唑长效注射剂（long-acting injectable formulation, LAI）旨在提高生物利用度并减少总剂量。本研究旨在评估2种剂型的药动学特征和生物等效性，并评估阿立哌唑微球长效制剂对稳定期精神分裂症患者的疗效和安全性。方法：本研究为一项多中心随机开放标签临床试验，共纳入260例稳定期精神分裂症患者。受试者按2∶2∶1的比例随机分配，分别每4周注射1次微球制剂350 mg（MS 350 mg）或对照制剂400 mg（AM 400 mg）共5次注射；或每6周注射1次500 mg微球制剂（MS 500 mg）共4次注射。主要目的是评估稳态生物等效性（AUC_0-d28）和血浆浓度的波动程度。采用阳性和阴性症状量表（positive and negative symptom scale,PANSS）评分评估疗效，安全性结果评估包括治疗出现的不良事件（treatment-emergent adverse events,TEAEs）和药物不良反应（adverse drug reactions,ADRs）。结果：MS 350 mg制剂与AM 400 mg制剂具有生物等效性。两组在第1次注射后第12周、第20周和第24周的PANSS评分均较基线显著降低，组间无显著差异。MS 350 mg组血药浓度波动程度较低，表明其药物暴露谱更为稳定。MS 350 mg组的TEAEs （75.7% vs 54.4%）及ADRs （83.5% vs 62.1%）发生率均低于AM 400 mg组。结论：微球制剂与微晶制剂具有生物等效性，可持续改善患者症状，血浆波动更小且安全性更优。这些研究结果支持微球制剂作为精神分裂症长期治疗的可行方案。
实验研究
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  HPLC法同时测定复合维生素B注射液中4种成分的含量

  耿颖, 黄慧芬, 魏宁漪, 陈华

  中国新药杂志. 2025, 34(15): 1647-1653. https://doi.org/10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.011

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  目的：建立复合维生素B注射液中维生素B₁、核黄素磷酸钠（以维生素B₂计）、维生素B₆和烟酰胺4种成分的HPLC含量测定方法。方法：采用Waters XBridge C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇-0.054 mol·L^－1磷酸二氢钾溶液为流动相梯度洗脱，流速1.0 mL·min^－1，检测波长275 nm，柱温35 ℃，进样量20 μL。结果：维生素B₁、维生素B₂、维生素B₆和烟酰胺的线性范围分别为20.138～402.761 μg·mL^－1（r=0.999 9），2.045～40.890 μg·mL^－1（r=0.999 9），2.038～40.760 μg·mL^－1（r=0.999 9）和31.219～624.375 μg·mL^－1（r=0.999 9）；加样回收率（n=9）分别为100.4%～101.1%（RSD=0.3%），99.0%～101.5%（RSD=0.8%），98.2%～102.1%（RSD=1.2%）和100.2%～101.7%（RSD=0.6%）。精密度、稳定性、重复性实验的RSD均<1.0％（n=6）；在室温及避光条件下供试溶液48 h内稳定。结论：本方法可同时测定复合维生素B注射液中4种成分的含量，准确、简便、快速，可用于复合维生素B注射液的质量控制。
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  基于TCMIP和实验验证探讨藏药三味檀香散舒张肺小动脉的物质基础和作用机制

  潘旭, 王义文, 白海军, 芦殿香, 李占强, 杨占婷

  中国新药杂志. 2025, 34(15): 1654-1665. https://doi.org/10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.012

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  目的：探讨藏药三味檀香散（Tsantan Sumtang of Tibetan medicine，TS）舒张肺小动脉的物质基础和作用机制。方法：使用中医药整合药理学研究平台（Integrative Pharmacology-based Research Platform of Traditional Chinese Medicine，TCMIP）分析方剂中化学成分及疾病靶点，构建“方剂-疾病-靶点”的相互作用网络和“方剂-中药材-成分-疾病-靶点-通路”的多维网络图，利用分子对接进一步验证TS有效成分与关键靶点的互作关系。利用离体血管环实验评价TS有效成分对肺血管的舒张作用。通过构建低氧诱导的肺动脉平滑肌细胞（pulmonary artery smooth muscle cells，PASMCs）增殖模型，利用激光共聚焦检测细胞内Ca²⁺浓度，ELISA法用于分析TS有效成分对环化核苷酸（cyclic guanosine monophosphate，cGMP）和环腺苷酸（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）含量的影响。结果：“方剂-疾病-靶点”的相互作用网络和“方剂-中药材-成分-疾病-靶点-通路”的多维网络图结果显示，TS包含的3味药材中有19个活性成分作用于136个靶点参与22条信号通路的调控，与治疗高原性肺动脉高压密切相关。分子对接结果显示TS有效成分与关键靶点具有较强的结合力，结合能前3位的成分为柚皮素、鞣花酸、西托糖苷，用这3个单体进行离体血管环实验，结果显示柚皮素、鞣花酸、西托糖苷对去甲肾上腺素(norephinephrine，NE)预收缩的大鼠肺小动脉血管环具有舒张作用，舒张率分别为(71.55±3.17)%，(68.91±17.72)%和(75.08±4.35)%。经一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)抑制剂N-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐(N-nitro-L-arginine methyl ester hydrochloride，L-NAME)和环氧合酶(cyclooxygenase,COX)抑制剂吲哚美辛(indomethacin，INDO)预处理后，柚皮素、鞣花酸和西托糖苷对NE预收缩的血管舒张作用明显减弱；格列苯脲的预处理降低了柚皮素、鞣花酸和西托糖苷的舒血管效应，K_V通道抑制剂4-AP干预后，降低了柚皮素和西托糖苷对NE预收缩的血管舒张作用；K_IR通道抑制剂BaCl₂的预处理显著降低了鞣花酸、西托糖苷的舒血管效应；四乙基氯化铵的干预仅降低了西托糖苷的舒血管效应。细胞实验结果显示西托糖苷能够显著降低低氧诱导的PASMCs中Ca²⁺浓度，显著增加cGMP和cAMP的含量。结论：TS能够通过调控cGMP-PKG信号通路，激活PASMCs中的Kv通道抑制低氧诱导的PASMCs增殖舒张血管。
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  基于UHPLC-DAD和UHPLC-Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS的贵州金丝桃指纹图谱建立和化学成分分析

  何宇, 杨博, 邵飞麟, 孙飞, 孙佳, 陆苑, 潘洁, 黄勇, 李勇军, 刘春花

  中国新药杂志. 2025, 34(15): 1666-1672. https://doi.org/10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.013

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  目的：建立贵州金丝桃指纹图谱及其化学成分分析。方法：采用UHPLC-DAD建立贵州金丝桃的指纹图谱，对12批样品的指纹图谱进行相似度分析、聚类分析和主成分分析。采用UHPLC-Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS技术对贵州金丝桃中化学成分进行鉴定。结果：指纹图谱分析表明12批贵州金丝桃相似度为0.928～0.999，聚类分析和主成分分析表明不同来源的贵州金丝桃样品的化学成分组成及其相对含量可能存在一定差异。高分辨质谱共鉴定出黄酮类、间苯三酚类、有机酸类等化合物69个。结论：该方法稳定、可靠，可有效地评价贵州金丝桃的质量，为进一步开发和利用贵州金丝桃提供依据。
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  细叶远志皂苷对实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠的影响及机制

  李彦青, 李晓慧, 杨智超, 宋丽娟, 王青, 肖保国, 马存根

  中国新药杂志. 2025, 34(15): 1673-1680. https://doi.org/10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.014

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  目的：探究细叶远志皂苷（tenuifolin, TEN）对多发性硬化（multiple sclerosis, MS）动物模型实验性自身免疫性脑脊髓炎（experimental autoimmune encephalomyelitis，EAE）小鼠的治疗效果及其对T细胞的免疫机制。方法：将30只C57BL/6雄鼠随机平均分为3组：Normal组、EAE模型组、TEN组（30 mg·kg^－1）。模型组和TEN组采用结核分枝杆菌和髓鞘少突胶质细胞糖蛋白35~55氨基酸片段（myelin oligodendrocyte glycoprotein amino acid 35~55 fragment，MOG_35~55）建立EAE模型，免疫当天，TEN组给予TEN干预，记录TEN对EAE小鼠神经行为学评分。d 21取小鼠脊髓制备成冰冻切片，并采用苏木素伊红染色和固蓝染色观察其髓鞘组织病理改变情况，免疫荧光染色观察髓鞘碱性蛋白（myelin basic protein，MBP）表达变化；Western Blot检测脊髓组织中Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）、核因子κB抗体（nuclear factor kappa-B，NF-κB）通路的蛋白表达；流式细胞术检测小鼠脾脏、淋巴结中T细胞亚群百分比。结果：与EAE模型组相比，TEN干预组EAE小鼠神经行为学评分降低，髓鞘脱失情况改善，炎性细胞浸润减少，TLR4/NF-κB通路蛋白表达降低；下调脾脏IFN-γ⁺CD4⁺ T细胞、IL-17⁺CD4⁺ T细胞比例，上调Foxp3⁺ CD4⁺ T细胞比例，抑制脾细胞中炎症因子干扰素-γ（interferon-gamma，IFN-γ）、白细胞介素-17（interleukin-17，IL-17）的释放，促进抑炎因子转化生长因子β（transforming growth factor β，TGF-β）的释放。结论：TEN可能通过调节T细胞亚群比例减轻炎症反应，改善EAE小鼠的临床症状。